吲哚布芬—— 抗栓新选择！

杭州中美华东制药有限公司

目录

一、吲哚布芬简介 二、预防冠心病——吲哚布芬有效更安全 三、预防房颤卒中——吲哚布芬更便捷 四、吲哚布芬的临床价值

一、吲哚布芬简介

基本信息

• (±)2－[4－(1－氧代－2－异二氢吲哚基)苯基]丁酸

名称	吲哚布芬/Indobufen
类型	选择性、可逆性的环氧化酶抑制剂，抗 血小板聚集药物。
剂型	片剂，0.2g×7s
用法用量	口服，每日2次，每次100200mg，饭后 口服。65岁以上老年患者及肾功能不全 患者每天以100200mg为宜。
适应症	动脉硬化引起的缺血性心血管病变、缺 血性脑血管病变、静脉血栓形成。也可 用于血液透析时预防血栓形成。

一、吲哚布芬简介

药代动力学

吲哚布芬口服吸收快， 2h后血浆浓度达峰值

半衰期为6~8小时， 12h后仍有显著抑制作用（90%） 可逆机制， 停药后24h即可恢复血小板功能

一、吲哚布芬简介

作用机制

的
过一一

【抗血小板】 可逆性/高选择性抑制血小板环氧化酶-1（COX1），阻断血栓素A2（TXA2）合成。 由于可逆抑制，几乎不 影响胃肠粘膜前列腺素（ PG ）的合成，也不影响血管 内皮前列环素（ PGI2 ）的生成。因此胃肠反应少，出 血风险低

抑制ADP、AA、胶原、肾上腺素、血小板因子诱导的 血小板聚集 【抗凝】

高剂量抑制血小板因子3、4的释放 显著抑制凝血因子Ⅱ（凝血酶原）和Ⅹ

【其他】

改善红细胞的变形能力，改善微循环血液流变学 扩张血管，抑制动脉平滑肌细胞上的钾通道，通过一一

氧化氮（NO）途径起舒张血管作用

二、预防冠心病——吲哚布芬有效更安全

抗血小板是冠心病预防与治疗的基石
UA
NSTEMI
SIHD STEMI
PCI/CABG
Primary
Prevention Related

吲哚布芬作用机制——抗血小板

对血小板血栓素合成的影响：吲哚布芬可逆抑制血栓素的合成

血小板血栓素合成抑制率 （ % ）
98%
100 89%
90
80
70
60
47%
50
40
30
20
10
0
2h 12h 24h

结果：吲哚布芬2h内抑制血小板血栓素合成，12h仍然显著，但在24h时 可逆。

Davi G, et al.Curr Ther Res 1988,43(6):1031-7.

吲哚布芬作用机制——抗血小板

可逆的 cox-1 抑制剂：可逆抑制血小板聚集

吲哚布芬：200mg,bid

阿司匹林：200mg,qd

• 吲哚布芬的抗血小板作用持续时间短，血小板功能在停药后24小时内恢复

• 因此吲哚布芬出血的危险低，出血后易止血

Platelets, 2016;27(2):105-9

二、预防冠心病——吲哚布芬有效更安全

结论：意大利SINBA 研究382 例术后6 小时用药，英国UK 研究552 例在术后24 小时开始用药，试验组：吲哚布芬（200mg，bid），对照组：阿司匹林(300mg，tid)+ 双 嘧达莫(75mg，tid)。吲哚布芬组与阿司匹林+ 双嘧达莫(ASA+DIP) 组比较：吻合口通 畅率：82%vs83%(P>0.05), 胃肠出血发生率1.2%vs3.5%(p<0.01), 吲哚布芬安全性 更高。

Cataldo G, et al. Coronary artery disease, 1998, 9(4): 217-222.